Compound;Smiles;MKK7WT IC50 [nM];EGFRWT IC50 [nM];EGFRL858R/T790M IC50 [nM];cLogP;LLE;SolRank [µM];PAMPA [% Flux];Caco-2 Papp (A-B) [10-6 cm/s];Caco-2 Papp (B-A) [10-6 cm/s];Caco-2 ratio Papp (B-A)/(A-B);MDCKII-MDR1 Papp (A-B) [10-6 cm/s];MDCKII-MDR1 Papp (B-A) [10-6 cm/s];MDCKII-MDR1 ratio Papp (B-A)/(A-B);Plasma Stability human [% Remain];Plasma Stability mouse [% Remain];Plasma Protein Binding human [% Bound];Plasma Protein Binding mouse [% Bound];Microsomal Stability (Phase I) CLint human [µL/min/mg];Microsomal Stability (Phase I) CLint mouse [µL/min/mg] 2;NC1=C2C(N([C@@H]3CCCN(C(C=C)=O)C3)N=C2C4=CN(C)C5=C4C=CC=C5)=NC=N1;302 ± 104;35 ± 14;3 ± 1;;;;;;;;;;;;;;;; 3a;NC1=C2C(N([C@@H]3CCCN(C(C=C)=O)C3)N=C2C#C)=NC=N1;40 ± 8;1489 ± 659;693 ± 336;;;;;;;;;;;;;;;; 4a;NC1=C2C(N([C@@H]3CCCN(C(C=C)=O)C3)N=C2C4=CN(C5=CC=C(C(C)=O)C=C5)N=N4)=NC=N1;10 ± 3;8006 ± 3453;>10000;1.78;6.22;8;;20;13;0.6;9;4;0.4;>99;70.4;96;92.7;154;124 4b;NC1=C2C(N([C@@H]3CCCN(C(CC)=O)C3)N=C2C4=CN(C5=CC=C(C(C)=O)C=C5)N=N4)=NC=N1;>10000;649 ± 129;677 ± 52;;;;;;;;;;;;;;;; 5;NC1=C2C(N([C@@H]3CCCN(C(C=C)=O)C3)N=C2C4=CN(C5=CC(C(F)(F)F)=CN=C5C#N)N=N4)=NC=N1;788 ± 172;6 ± 1;28 ± 9;;;;;;;;;;;;;;;; 6;NC1=C2C(N([C@@H]3CCCN(C(C=C)=O)C3)N=C2C4=CN(CC5=C(Br)N(C=C(Cl)C=C6)C6=N5)N=N4)=NC=N1;669 ± 161;85 ± 6;104 ± 16;;;;;;;;;;;;;;;; ibrutinib (1);NC1=C2C(N([C@@H]3CCCN(C(C=C)=O)C3)N=C2C4=CC=C(OC5=CC=CC=C5)C=C4)=NC=N1;78 ± 21;<1;40 ± 2;3.63;3.48;36;38;40;0.9;0.02;22;3;0.13;79.7;97.5;97.6;98.9;234;>1000